超分子自組裝,使用最多的東西是環(huán)糊精。
因?yàn)榘l(fā)現(xiàn)的早,應(yīng)用的范圍也廣。
但是在新型止痛藥上,環(huán)糊精作為“口袋”或者“皇冠”有些不合適。
因?yàn)檎麄€(gè)自組裝完成的東西,需要透過腸壁吸收、血腦屏障,直接作用于靶點(diǎn)。
環(huán)糊精之類的大分子物質(zhì),沒有辦法穿透血腦屏障。
因此,系統(tǒng)給出的是一種全新的解決方案。
說他是全新,因?yàn)橹白鳛樽越M裝的外層材質(zhì),沒有人使用過。
但是作為一種經(jīng)典材料,卻早早的在人類生活當(dāng)中使用。
直白一點(diǎn)說,也就是熬膠。
不管是在東西方普遍存在的魚鰾膠,還是在東方傳承成百上千年的阿膠。
都是將蛋白質(zhì)通過變性水解等手段,使之回歸到原始的膠原、多肽甚至是氨基酸階段。
傳統(tǒng)的方法,對膠原或者是多肽鏈長短不做控制,因此是長短不齊的混合物。
而系統(tǒng)給出的方法,則是將幾種動物園的膠原進(jìn)行水解,最后得到較為均一的短肽,而這些短肽物質(zhì),通過反應(yīng),能夠形成一個(gè)個(gè)圍住藥物分子的“籠子”。
再將這些分子級別的籠子和阿片類藥物以及顛茄提取的莨菪堿類藥物進(jìn)行自組裝,形成困在籠子里,露出有效基團(tuán)的成品。
而這,也就獲得了自組裝的緩釋和靶向技術(shù)。
因?yàn)槌善肥切》肿游镔|(zhì),所以可以透過小腸吸收。
而因?yàn)椤盎\子”是膠原形成,并且進(jìn)行過工藝上的優(yōu)化,所以他能“欺騙”形成血腦屏障的星狀膠質(zhì)細(xì)胞,成功突破血腦屏障,直接作用于中樞神經(jīng)的阿片受體。
一系列的操作,使得新型止痛藥能夠以口服的形式,到達(dá)作用靶點(diǎn)。
那樣的話,可以免去注射的過程。
若是在臨床上,看上去有些多此一舉。
但是在OTC行業(yè)的話,那將是重大突破。
不用注射就意味著,它可以隨時(shí)隨地使用,不需要專門操作。
口服劑型使用起來,方便太多倍。
而到達(dá)血腦屏障,也就意味著它能夠發(fā)揮作用。
此時(shí),自組裝籠子的另一個(gè)作用開始顯現(xiàn),因?yàn)樗鼘iT對中樞神經(jīng)的受體進(jìn)行過優(yōu)化,所以對其他部位的阿片受體結(jié)合能力減弱不少。
由此,便可降低其他副作用。
尤其是會導(dǎo)致死亡的呼吸抑制。
對于莨菪堿的作用,也是類似,通過籠罩住副作用的基團(tuán),避免其和人體組織的受體接觸,從而減少副作用的產(chǎn)生。
經(jīng)過分子層面一些列的優(yōu)化,最終能夠使阿片類藥物作用于靶向中樞系統(tǒng)的受體。
而讓顛茄類藥物作用于對應(yīng)的受體同時(shí),減輕副作用。
雖然因?yàn)椤盎\子”的保護(hù),兩種藥物的直接作用都有所減弱。
但是在他們的相加之下,綜合止痛能力并沒有下降!
這也就是新型止痛藥的作用機(jī)理和過程!
蘇鑫一口氣看完論文,中間那些特別詳細(xì)的過程,比如說作用于各個(gè)受體的機(jī)理,他反反復(fù)復(fù)看了好幾遍,才大體上理解。
然而,雖然有些理解困難,卻無法阻擋他對于整個(gè)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)精細(xì)的驚嘆。
從胃腸道吸收,到透過血腦屏障,再到減少副作用。
可以說每個(gè)環(huán)節(jié),都是困擾藥品效果的問題。
而整個(gè)藥物的設(shè)計(jì),正是通過一系列優(yōu)化,將其一一解決。
對于它的設(shè)計(jì),蘇鑫真的是五體投地。
因?yàn)楫?dāng)今世界對于新藥的設(shè)計(jì),依然停留在尋找新靶點(diǎn),或者是尋找新型高效化合物身上。
通過優(yōu)化已有的藥物,也不是沒有。
不過那往往是針對性優(yōu)化,比如說設(shè)計(jì)一個(gè)前體或者是下游的水解或者是之類的產(chǎn)物,有效的提高藥物的吸收或者是作用效率。
像是將兩者結(jié)合,通過無數(shù)細(xì)節(jié)優(yōu)化,形成一種新型藥物,制藥公司很少這么做。
綜合來說,蘇鑫即便沒有系統(tǒng)設(shè)計(jì)過藥物,也知道進(jìn)行一些列篩選實(shí)驗(yàn)需要的人力和物力。
別看整個(gè)過程并不復(fù)雜,沒有涉及到很多步驟的化合反應(yīng)。
但是選擇合適的超分子,選擇合適的尺寸、反應(yīng)條件、效果選擇。
背后都是巨量的數(shù)據(jù)支持。
也就是系統(tǒng)了,或者什么樣超級文明才有那樣的時(shí)間和精力去設(shè)計(jì)面前這一款止疼藥。
解釋藥品的來源?
系統(tǒng)也給出理由,來源是一種偏方,據(jù)說在過去曾經(jīng)相當(dāng)長一段時(shí)間使用。
但是因?yàn)槔镞呌邪⑵悥|西,在禁止種植之后,失去了來源。
這樣的話,那就能給別人講故事了。
蘇鑫完全可以從整理古偏方的角度開始,將一種早就存在的止痛偏方進(jìn)行研究,然后分析對比其中的物質(zhì)。
最后針對性的篩選和設(shè)計(jì),最后完成整個(gè)藥物的改進(jìn)。
從古偏方當(dāng)中整理新藥,這些年屢見不鮮。
有了理由,也有了路線,蘇鑫感覺自己將要打開另一扇大門。
等到這一片論文發(fā)表,申請專利之后,家里的那點(diǎn)債務(wù),真的也就不夠看了。
不過么,周期是相當(dāng)長,雖然不用經(jīng)過活性篩選,可以直接上動物實(shí)驗(yàn)做有效性,但是一些列實(shí)驗(yàn)推下來,三年時(shí)間也十分正常。
珍而重之的收起論文,打開屬性面板。
100點(diǎn),加到哪里合適?
不如就生物學(xué)吧,先把幾個(gè)基礎(chǔ)提上去。
還有一點(diǎn)多余的,給到藥理毒理學(xué),那將是未來一段時(shí)間要用到的科目。
【等級:助理藥師】
化學(xué):二級(114/1000)
有機(jī)合成:二級(142/1000)
生物學(xué):二級(106/1000)
生物化學(xué):一級(6/100)
藥理毒理學(xué):一級(21/100)
結(jié)構(gòu)化學(xué):一級(0/100)
制藥工程:一級(4/100)
生物學(xué)來到二級,藥理毒理學(xué)得到了可自由支配的20點(diǎn)。
【任務(wù)發(fā)布:突破新手村】
說明:作為進(jìn)階必備之路,需要提升各方面實(shí)力。請將五種屬性的等級升到二級及以上!
獎勵(lì):學(xué)科經(jīng)驗(yàn)值200(可自行兌換),隨即獎勵(lì)(30%初級,60%中級,10%高級)
【任務(wù)發(fā)布:科研轉(zhuǎn)化】
說明:科研服務(wù)于社會的進(jìn)步,需要將已有的技術(shù)轉(zhuǎn)化為產(chǎn)品,造福于人類生活!可以是自己的科研成果,也可以是其他。
獎勵(lì):學(xué)科經(jīng)驗(yàn)值,實(shí)物獎勵(lì)(獎勵(lì)多少與轉(zhuǎn)化成果相關(guān))。
下邊還有:
【任務(wù)發(fā)布:聲望任務(wù)】
說明:通過參加比賽,獲得獎勵(lì),需要在獲獎過程中擔(dān)任重要人員,并且發(fā)揮極大作用。
獎勵(lì):視具體比賽和獲獎情況而定,獎品為聲望值或者是實(shí)物獎勵(lì)?。曂悼蓛稉Q學(xué)科經(jīng)驗(yàn)值,也可直接在聲望商城換取實(shí)物)。